包括大阪大学研究人员在内的一个研究小组已经开发出一种安全且经济有效地将硫醇和二硫化物(容易获得的原材料)转化为磺酰氟的方法。

世界上第一次使用SHC5®和KF将硫醇和二硫化物转化为磺酰氟，以高效率和低环境影响扩展了“点击化学”。这个绿色的过程，只产生氯化钠和氯化钾作为副产物，有望成为化学和工业合成的首选方法。

“点击化学”的概念以其高化学选择性、高收率和分子快速连接而闻名。自诞生以来，点击化学已经在合成、材料科学、化学生物学和药物开发等各个领域展示了广泛的用途，获得了极大的普及。

然而，磺酰氟是硫氟交换(SuFEx)键合反应中的关键化合物，它的合成最初需要使用SO2F2气体或KHF2，这两种气体都是剧毒且难以处理的。为了安全、环保地合成磺酰氟，合成化学家探索了各种化学反应工艺。

本研究在国际上首次实现了将易于处理且高活性的SHC5®和KF(氟化钾)与硫醇或二硫化物反应高效合成磺酰氟。这是一种绿色合成工艺，只产生无毒的钠和钾盐作为副产品，对环境的影响最小。

这一化学反应使各种含芳族、脂肪族和杂环基团的磺酰氟化合物的环保和定制合成成为可能。

该合成方案非常简单，可实现低成本、可扩展和安全的磺酰氟生产。这种新方法有望成为化学和工业领域合成磺酰氟的首选方法。

该研究的通讯作者Masayuki Kirihara、Shinobu Takizawa和Mohamed S. H. Salem说:“开发新的有机合成方案来创造有用的化合物，如药物，是一个非常重要的研究主题，特别是从可持续发展目标(SDGs)的角度来看。”此外，开发考虑到副产品对环境影响的反应过程正变得越来越重要。我们将继续传播日本的研究成果，这些研究的重点是在各个领域产生连锁反应的有用化合物的绿色合成。”

图1

一种新的、安全的、低成本的合成磺酰氟的反应工艺

图片来源:Takizawa Shinobu

图2

一幅表达研究价值的图像:液体代表在烧瓶中进行有机合成反应的水资源，强调环境的可持续性。

来源:经ACS可持续化学许可转载。工程学报，2024,12,32,12135-12142。版权所有2024美国化学学会。

这篇题为“使用氟化钾作为唯一氟源合成磺酰氟的绿色高效方案”的文章发表在ACS可持续化学与工程杂志上，DOI: https://doi.org/10.1021/acssuschemeng.4c03951。